援生利維(馬來酸曲美布汀)片
【主要成份】
馬來酸曲美布汀。
【性狀】
援生利維(馬來酸曲美布。┢為白色薄膜衣片。
【藥理作用】
1. 對(duì)消化道運(yùn)動(dòng)的作用
1) 胃運(yùn)動(dòng)調(diào)節(jié)作用:離體豚鼠胃前庭部環(huán)狀肌標(biāo)本加入10-5g/ml本藥可使其自律運(yùn)動(dòng)的振幅減小。此外,還可以增加同一標(biāo)本在28°C時(shí)的不規(guī)則微弱運(yùn)動(dòng)的頻率和振幅,使其趨于規(guī)律的節(jié)律性收縮。當(dāng)給切斷胸部迷走神經(jīng)的麻醉犬靜脈注射3mg/kg本藥后,可使其胃的不規(guī)則運(yùn)動(dòng)趨于規(guī)律化。對(duì)有消化系統(tǒng)疾病患者的胃幽門部運(yùn)動(dòng),靜脈注意1mg/kg后,發(fā)現(xiàn)可抑制運(yùn)動(dòng)機(jī)能亢進(jìn)肌群的運(yùn)動(dòng),同時(shí),也發(fā)現(xiàn)可增進(jìn)運(yùn)動(dòng)機(jī)能低下肌群的運(yùn)動(dòng)。
2) 對(duì)消化系統(tǒng)推進(jìn)性運(yùn)動(dòng)誘發(fā)作用:人空腸內(nèi)4—6mg/kg用藥后發(fā)現(xiàn),可誘發(fā)成人消化系統(tǒng)生理性消化道推進(jìn)運(yùn)動(dòng)。
3) 對(duì)胃排空功能的改變:有經(jīng)常性原因不明上腹部消化道不適感的慢性胃炎患者,口服200mg本藥后,可使胃排空功能的減弱得到改善,同時(shí),還可使胃排空功能亢進(jìn)得到抑制。
4) 腸運(yùn)動(dòng)調(diào)節(jié)作用:對(duì)離體豚鼠結(jié)腸標(biāo)本的實(shí)驗(yàn),在10-5g/ml時(shí),對(duì)肌肉緊張度低下(低負(fù)荷時(shí)),有增加緊張的作用,對(duì)肌肉緊張度亢進(jìn)(高負(fù)荷時(shí)),有降低緊張,減小振幅的作用。對(duì)過敏性腸炎綜合癥的心理勞累負(fù)荷引起的大腸運(yùn)動(dòng)亢進(jìn),服用300mg本劑能夠得到抑制。對(duì)于新斯的明負(fù)荷引起的運(yùn)動(dòng)亢進(jìn)患者,50mg靜脈給藥可抑制回腸、上行結(jié)腸、S狀結(jié)腸運(yùn)動(dòng)至負(fù)荷前水平。
5) 食管下端括約壓(LESP)的調(diào)節(jié)作用:對(duì)麻醉狗的食管下端括約壓實(shí)驗(yàn)表明:0.6mg/kg靜脈投藥能降低四肽促胃泌素負(fù)荷引起的內(nèi)壓上升,同時(shí)也能使腸促胰液素引起的內(nèi)壓降低得到回升。
6) 對(duì)消化道平滑肌的直接作用:對(duì)離體豚鼠胃前庭部環(huán)狀肌標(biāo)本的實(shí)驗(yàn),發(fā)現(xiàn)即使在阿托品、酚妥拉明、心得安以及河豚毒等的存在下,本藥仍有對(duì)消化道平滑肌的直接作用。對(duì)離體豚鼠回腸的實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn),本劑可以非競(jìng)爭(zhēng)抑制由于乙酰膽堿引起的收縮作用。且還發(fā)現(xiàn)切除麻醉犬胸部迷走神經(jīng)后,對(duì)消化道運(yùn)動(dòng)仍有直接作用。
2. 末梢性鎮(zhèn)吐作用:對(duì)狗的實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)雖對(duì)阿樸嗎啡誘發(fā)的嘔吐其抑制作用較弱,但對(duì)因硫酸銅誘發(fā)的嘔吐,在靜脈注射3mg/kg或口服60mg/kg后,可以明顯延長(zhǎng)誘發(fā)嘔吐所需時(shí)間。
【吸收、分布、排泄】
口服援生利維(馬來酸曲美布。┢300mg后,達(dá)峰時(shí)間和峰濃度分別為0.63±0.24小時(shí)和312.01±119.72ng/ml,平均駐留時(shí)間(MRT)和T1/2分別為2.58±0.81小時(shí)和1.82±0.43小時(shí)。本品在體內(nèi)水解,形成N位脫甲基代謝物,由尿排出。
【適應(yīng)癥】
胃腸道運(yùn)動(dòng)功能紊亂引起的食欲不振、惡心、嘔吐、噯氣、腹脹、腹鳴、腹痛、腹瀉、便秘等癥狀。腸道易激惹綜合癥。
【用法與用量】
成人口服,每次0.1—0.2g,一日3次,根據(jù)年齡、癥狀適當(dāng)增減劑量,或遵醫(yī)囑。
【不良反應(yīng)】
偶有口渴、口內(nèi)麻木、腹鳴、腹瀉、便秘和心動(dòng)過速、困倦眩暈、頭痛、皮疹、GOT、GPT升高等,發(fā)生率約為0.4%。
【注意事項(xiàng)】
1. 對(duì)援生利維(馬來酸曲美布汀)片過敏者禁用。
2. 孕婦、哺乳期的婦女、兒童慎用。
3. 出現(xiàn)皮疹患者應(yīng)停藥觀察。
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