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                                   達力新（頭孢呋辛酯片）

【成    份】 化學名稱為：(6R，7R)-7-[2-呋喃基(甲氧亞氨基)乙酰氨基]-3-氨基甲酰氧甲基-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸，1-乙酰氧基乙酯
【性    狀】 本品為白色膠囊形薄膜衣片。
【藥代動力學】  口服給藥后，頭孢呋辛酯在胃腸道被吸收并迅速在腸粘膜和血液中水解，釋放頭孢呋辛至循環(huán)系統(tǒng)。進餐后服用本品可以得到最佳吸收效果�？诜�達力新（頭孢呋辛酯片）后 2至3小時可達頭孢呋辛血藥濃度峰值。血清半衰期約為1.2小時。約有50%的頭孢呋辛以蛋白質結合形式存在。頭孢呋辛不被代謝，經腎小球過濾及腎小管分泌形式被排泄。與丙磺舒合用，會使平均血清濃度藥-時曲線下面積增加50%。
【適 應 癥】  頭孢呋辛酯適用于敏感細菌造成的感染的治療。
- 下呼吸道感染：如急性支氣管炎及慢性支氣管炎急性發(fā)作和肺炎。
- 上呼吸道感染：包括耳、鼻、咽喉感染，如中耳炎、鼻竇炎、扁桃體炎及咽炎。
- 生殖泌尿道感染：如腎盂腎炎，膀胱炎和尿道炎。
- 皮膚及軟組織感染：如癤病，膿皮病和膿皰病。
治療成人和12歲以上兒童的早期萊姆病，以及其后對晚期萊姆病的預防。
- 淋�。杭毙詿o并發(fā)癥的淋球菌性尿道炎和子宮頸炎。
頭孢呋辛也有供胃腸道外給藥的鈉鹽劑型在臨床上需要將注射給藥改為口服給藥時，可以使用同一種抗生素進行序貫治療。
在治療肺炎和慢性支氣管炎急性發(fā)作時，繼最初使用本品后，使用適當劑量的西力欣?片劑是有效的。
【用法用量】  成人口服每日兩次，每次250毫克西力欣?片可有效治療大多數(shù)感染。對輕度至中度的下呼吸道感染，如支氣管炎患者：每日兩次，每次250毫克。對較嚴重的下呼吸道感染或疑為肺炎的患者：每日兩次，每次500毫克。對泌尿道感染患者給予每日2次，每次125毫克的劑量通常是足夠的；對腎盂腎炎的患者推薦劑量為每日兩次，每次250毫克。對無并發(fā)癥的淋病，推薦劑量為單劑口服1克。
治療成人和12歲以上兒童的萊姆�。和扑]劑量為每日兩次，每次500毫克，服用 20天。
序貫治療
然后給予本品每日2次，每次500毫克口服治療5至7天。
經胃腸道外和口服給藥的療程均應根據(jù)感染的嚴重程度和患者的臨床癥狀確定。
兒童
通常給藥劑量為每日2次，每次125毫克或每日2次，每次10毫克/公斤體重，每日最大劑量為250毫克。對中耳炎，2歲以下兒童服用劑量通常為每日2次，每次125毫克或每日2次，每次10毫克/公斤體重，每日最大劑量為250毫克；2歲以上兒童服用劑量通常為每日2次，每次250毫克或每日2次，每次15毫克/公斤體重，每日最大劑量為500毫克。對3個月以下嬰兒尚無使用本品的經驗。
本品不可掰碎服用。因此幼齡兒童患者服用本品更為適宜。
老年和腎損傷患者對有腎損傷或在接受腎透析的患者或老年患者，當每日最大服用劑量不超過1g情況下，無須采取特殊的預防措施。
通常的療程為7天。
用餐后服用本品可獲得最佳的吸收效果。
【不良反應】 達力新（頭孢呋辛酯片）不良反應不常見，而且多數(shù)程度較輕，呈一過性。
如同其他頭孢菌素，罕見間質性腎炎、多形性紅斑、Stevens-Johnson綜合征、 毒性表皮壞死松解癥(出疹性壞死松解)和過敏反應，包括皮疹、蕁麻疹、瘙癢、藥物熱、血清病及非常罕見的過敏癥的報道。
曾有接受頭孢呋辛酯治療的患者出現(xiàn)胃腸道紊亂，包括腹瀉、惡心和嘔吐的報道。腹瀉不常見，可能與較高的服用劑量有關。
與其他廣譜抗菌素一樣，偶爾有偽膜性結腸炎的報道。
亦曾有過頭痛的報道。
極少見血小板減少及白細胞減少(有時較嚴重)的報道。
在用本品治療中，曾有嗜酸粒細胞增多和一過性肝酶(ALT[即SGPT]， AST[即SGOT]和LDH)水平增高的報道。與其他頭孢菌素類抗生素一樣，極罕見黃疸的報道。
頭孢菌素類藥物易被吸收到紅細胞表面，并且與針對此類藥物的抗體發(fā)生作用，從而造成Coomb試驗陽性(這可干擾交叉配血)，且在十分罕見的情況下引起溶血性貧血。
【禁    忌】對頭孢菌素類抗生素過敏的患者禁用。
【注意事項】對青霉素或對其他 – 內酰胺類抗生素過敏的患者應特別加以注意。
與其他抗生素相同，長期使用頭孢呋辛酯會引起非敏感性細菌的過量繁殖(如念珠菌屬，腸球菌，艱難梭狀桿菌)，需中斷治療。接受廣譜抗生素治療有引起偽膜性結腸炎的報告，因此，對于患者在接受抗生素治療中或治療結束后所出現(xiàn)的嚴重腹瀉，應考慮偽膜性結腸炎的可能性。
建議對服用頭孢呋辛酯的患者用葡萄糖氧化酶法或己糖激酶法監(jiān)測血糖水平。服用頭孢呋辛酯對用堿性苦味酸法檢查肌氨酸酐無影響。
用本品治療萊姆病，發(fā)現(xiàn)有雅里希-赫克斯海默(Jarisch-Herxheimer)反應。這是達力新（頭孢呋辛酯片）對引起萊姆病的病原菌(如：博氏包柔螺旋體屬)的殺菌活性所致。應告知患者，上述反應是服用抗生素治療萊姆病的常見反應，通常為自限性過程。
進行序貫療法治療時，將注射劑型改為口服劑型的時間取決于感染的嚴重程度，患者的臨床狀況以及病原菌的敏感性。只有在病人的臨床狀況明顯好轉時，才可改為口服用藥。如果在注射治療72小時之后，病人的臨床狀況無好轉，則應重新確定病人的治療方案。在開始序貫療法治療前請先參考頭孢呋辛鈉的有關使用說明。