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注射用哌拉西林鈉舒巴坦鈉
【商品名】
百定
主要成分】
本品為復(fù)方制劑，每瓶含哌拉西林鈉按哌拉西林（C23H27N5O7S）計(jì)算為1.0g，含舒巴坦鈉按舒巴坦（C8H11NO5S）計(jì)算為0.25g。
【性狀】
本品為白色或類白色的粉末或結(jié)晶性粉末。
【藥代動力學(xué)】
據(jù)文獻(xiàn)資料： 健康志愿者靜脈滴注哌拉西林鈉舒巴坦鈉2.5g后，哌拉西林的峰濃度為138.70±25.53mg/L；藥時(shí)曲線下面積為155.81±58.52mg.h/L；消除半衰期為0.88±0.39小時(shí)。舒巴坦的峰濃度為35.10±4.68mg/L；藥時(shí)曲線下面積為42.63±5.65 mg.h/L；消除半衰期為1.02±0.15小時(shí)。哌拉西林與舒巴坦廣泛分布于各組織及體液中，包括肺、胃腸道粘膜、膽囊、闌尾、子宮、卵巢、輸卵管、皮膚、腦脊液和其他組織及體液中。使用本品后，12小時(shí)內(nèi)49—68％的哌拉西林以原形自尿中排出；24小時(shí)約85％的舒巴坦經(jīng)尿排出，兩種成分在體內(nèi)的分布、代謝、排泄基本保持同步性。
【適應(yīng)癥】
適用于由對哌拉西林耐藥對本品敏感的產(chǎn)β－內(nèi)酰胺酶致病菌引起的中重度感染，在用于治療由對哌拉西林單藥敏感菌與對哌拉西林單藥耐藥、對本品敏感的產(chǎn)β－內(nèi)酰胺酶菌引起的混合感染時(shí)，不需要加其他抗生素。 主要包括： 1.呼吸系統(tǒng)感染，包括急性支氣管炎、肺炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、支氣管擴(kuò)張合并感染等； 2.泌尿系統(tǒng)感染，包括單純型泌尿系感染和復(fù)雜型泌尿系感染等。
【用法與用量】
用法：靜脈滴注。使用前先將每瓶本品溶于適量（見下表）5％葡萄糖液、0.9％氯化鈉注射液；然后再用同一溶媒稀釋至50～100ml供靜脈滴注，滴注時(shí)間為30～60分鐘。 總劑量 哌拉西林+舒巴坦 水溶后總?cè)萘?最大終濃度 （克） （毫升） （毫克/毫升） 2.5 2.0+0.5 10 200+50 用量：成人每次2.5g或5g（即哌拉西林2g或4g，舒巴坦0.5g或1g），每12小時(shí)一次。嚴(yán)重或難治性感染，每次2.5g或5g（即哌拉西林2g或4g，舒巴坦0.5g或1g），每8小時(shí)一次。腎功能不全者酌情調(diào)整劑量。 療程：7—14天，或根據(jù)病情需要調(diào)整療程。
【不良反應(yīng)】
一般而言，患者對本品耐受性良好。僅少數(shù)患者可能發(fā)生： 1．胃腸道反應(yīng)：與其它抗生素一樣。使用本品可出現(xiàn)腹瀉，稀便，偶見惡心、嘔吐，胃腸脹氣。偽膜性腸炎罕見。 2．皮膚反應(yīng)：與青霉素和頭孢菌素類一樣，本品可引起皮疹，皮膚瘙癢。 3．過敏反應(yīng)：與青霉素和頭孢菌素類一樣，本品可引起過敏反應(yīng)，因此，用藥前需詢問過敏史，有青霉素過敏史者禁用。 4．局部反應(yīng)：與其它注射用β－內(nèi)酰胺類抗生素一樣，本品可引起注射部位局部刺激反應(yīng)、疼痛、靜脈炎、血栓性靜脈炎、水腫等。 5．實(shí)驗(yàn)室檢查異常： 肝功能：谷丙轉(zhuǎn)氨酶、谷草轉(zhuǎn)氨酶、堿性磷酸酶一過性升高。 6．其它反應(yīng)：可見頭痛、頭暈，煩躁、焦慮。
【禁忌癥】
對青霉素類、頭孢類或β-內(nèi)酰胺酶抑制劑藥物過敏或?qū)ι鲜鏊幬镉羞^敏史患者禁用。
【注意事項(xiàng)】
1.用藥前需做青霉素皮膚試驗(yàn)。 2.腎功能不全者慎用，用藥期間應(yīng)檢測腎功能，如發(fā)現(xiàn)腎功能異常及時(shí)調(diào)整治療方案。 3.哌拉西林可能引起出血，有出血傾向的患者應(yīng)檢查凝血時(shí)間、血小板聚集時(shí)間和凝血酶原時(shí)間。哌拉西林鈉與肝素、香豆素、茚滿二酮等抗凝血藥合用時(shí)出血危險(xiǎn)增加。非甾體抗炎止痛藥、血小板聚集抑制劑或磺吡酮與哌拉西林鈉合用也可增加出血的危險(xiǎn)性。如果出現(xiàn)出血現(xiàn)象須停藥并采取相應(yīng)的治療措施。哌拉西林鈉與溶栓劑合用時(shí)可發(fā)生嚴(yán)重出血，因此不宜同時(shí)使用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
少量哌拉西林可自母乳中排泄，可使嬰兒致敏，出現(xiàn)腹瀉、念珠菌感染和皮疹。 尚未獲得大量的妊娠和哺乳期婦女使用注射用哌拉西林鈉舒巴坦鈉的研究資料。因此妊娠及哺乳者應(yīng)用本品應(yīng)權(quán)衡利弊。
【兒童用藥】
本品尚無用于兒童的安全有效性資料。
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