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雙氯芬酸鉀片
【藥品名稱】
通用名：雙氯芬酸鉀片
商品名：依柯
英文名：Diclofenac Potassium Tablets
本品主要成份為雙氯芬酸鉀，其化學名稱為[鄰-(2,6-二氯苯胺)苯乙酸鉀。
【性狀】本品為白色片。
【藥理毒理】藥理作用：雙氯芬酸鈉是一種衍生于苯乙酸類的非甾體消炎鎮(zhèn)痛藥，其作用機理為抑制環(huán)氧化酶活性，從而阻斷花生四烯酸向前列腺素的轉(zhuǎn)化。同時，它也能促進花生四烯酸與甘油三脂結(jié)合，降低細胞內(nèi)游離的花生四烯酸濃度，而間接抑制白三烯的合成。雙氯芬酸鈉是非甾體消炎藥中作用較強的一種，它對前列腺素合成的抑制作用強于阿司匹林和消炎痛等。非臨床毒理研究：給大鼠口服雙氯芬酸鈉達每日2mg/kg，長期觀察，沒有發(fā)現(xiàn)腫瘤發(fā)生率增加。一項對小鼠二年的研究中，每日用藥2mg/kg，也未見到任何腫瘤易發(fā)傾向。各種突變研究沒有發(fā)現(xiàn)雙氯芬酸鈉誘發(fā)基因突變。給大鼠用藥每日4mg/kg，雌雄均未發(fā)生不育。
【藥代動力學】口服吸收快，完全。與食物同服降低吸收率。血藥濃度空腹服藥平均1～2小時達峰值，與食物同服時6小時達峰值，血漿濃度降低。藥物半衰期約2小時。血漿蛋白結(jié)合率為99%。表觀分布容積0.1～0.55L/kg。在乳汁中藥濃度極低而可忽略，在關(guān)節(jié)滑液中，服藥4小時，其水平高于當時血清水平并可維持12小時。大約50%在肝臟代謝，40%～65%從腎排出，35%從膽汁，糞便排出1.2～2小時排泄完。長期應(yīng)用無蓄積作用。
【適應(yīng)癥】本品適用于下列急性疼痛的短期治療：創(chuàng)傷后的疼痛與炎癥，如扭傷、肌肉拉傷等;術(shù)后的疼痛與炎癥，如牙科或矯形手術(shù)后等;婦科的疼痛與炎癥，如原發(fā)性痛經(jīng)或附件炎等;脊柱綜合征引起的疼痛;非關(guān)節(jié)性風濕病;耳鼻喉嚴重的感染性疼痛和炎癥(如扁桃體炎、耳炎、鼻竇炎等)，應(yīng)同時使用抗感染藥物。
【用法用量】口服，飯前服用。成人，100～150mg/天;癥狀較輕者以及14歲以上兒童，75～100mg/天，分2 ～3次服用。原發(fā)性痛經(jīng)，一般劑量50～150mg/天，根據(jù)病情可以提高至最大劑量，200mg/天，或遵醫(yī)囑。
【不良反應(yīng)】
1.偶見上腹部疼痛以及惡心、嘔吐、腹瀉、腹部痙孿、消化不良、腹部脹氣、厭食。罕見胃腸道出血、嘔血、黑便、胃腸道潰瘍、穿孔、出血性腹瀉。
2.偶見頭痛、頭暈、眩暈。罕見困睡。
3.偶見皮疹。罕見蕁麻疹。
4.偶見血清轉(zhuǎn)氨酶(SGOT，SGPT)升高，罕見肝炎。
5.罕見過敏反應(yīng)，如哮喘等。
6.罕見水腫。
【禁忌】
1.消化道潰瘍者禁用。
2.對本品以及其他非甾體抗炎藥過敏者禁用。
3.乙酰水楊酸或其它前列腺素合成酶抑制劑引起哮喘、蕁麻疹或急性鼻炎的患者禁用。
【注意事項】
1.有胃腸道疾病、胃腸道潰瘍史以及肝功能損害者慎用。
2.有心、腎功能損害的癥狀或病史者，老年患者，服用利尿劑以及由于任何原因細胞外液丟失的患者慎用。
3.個別需要長期治療的患者，應(yīng)定期檢查肝功能和血象，發(fā)生肝功損害時應(yīng)停用本品。
4.有眩暈史或其它中樞神經(jīng)疾病史的患者在服用本品期間，應(yīng)禁止駕車或操縱機器。
5.應(yīng)注意本品與鋰制劑、地高辛制劑、保鉀利尿劑、抗凝血劑、降糖藥和氨甲喋呤等配合使用的劑量及不良反應(yīng)。
6.老年體弱及體重較低者的患者應(yīng)降低本品用量。
7.孕婦慎用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品可通過胎盤。動物試驗對胎鼠有毒性，但不致畸。孕婦及哺乳期婦女禁用。
【兒童用藥】14歲以下兒童不推薦使用本品
【老年患者用藥】本品可致或加重老年人胃腸道出血、胃潰瘍和穿孔。肝腎功能損傷的老年患者、服用利尿劑或有細胞外液丟失的老年患者慎用。
【藥物相互作用】
(1)飲酒或與其他非甾體抗炎藥同用時增加胃腸道不良反應(yīng)，并有致潰瘍的危險。長期與對乙酰氨基酚同用時可增加對腎臟的毒副作用。
(2)與肝素、雙香豆素等抗凝藥及血小板聚集抑制藥同用時有增加出血的危險。
(3)與保鉀利尿藥同用時可引起高鉀血癥。
(4)與維拉帕米、硝苯地平同用時，本品的血藥濃度增高。
(5)本品可增高地高辛、鋰制劑的血濃度，同用時須注意調(diào)整地高辛、鋰制劑的劑量。
(6)本品與抗糖尿病藥同用時，可影響后者的療效，故需慎重考慮。
(7)本品與抗高血壓藥同用時可影響后者的降壓效果。
(8)本品可降低甲氨喋呤的排泄，增高其血濃度，甚至可達中毒水平，故本品不應(yīng)與中或大劑量甲氨喋呤同用。
(9)本品與環(huán)孢霉素合用時，可增加后者的毒性。
【藥物過量】藥物過量時應(yīng)采用下列治療措施：應(yīng)盡快采取洗胃和活性炭處理，以阻止其進一步被吸收。對并發(fā)癥，例如血壓過低、腎衰竭、驚厥、胃腸刺激、呼吸抑制，應(yīng)進行支持治療和對癥治療。
【貯藏】密閉，在干燥處保存。
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