馬來酸氨氯地平片
【藥品名稱】
商品名稱:馬來酸氨氯地平片
英文名稱:Amlodipine Maleate Tablets
拼音全碼:MaLaiSuanAnLvDiPingPian
【主要成份】 本品的主要成份為馬來酸氨氯地平。
【成 份】
化學(xué)名:3-乙基-5-甲基-2-(2-氨乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1,4-二氫-6-甲基-3,5-吡啶二羧酸酯順丁烯二酸鹽
【性 狀】 本品為類白色片。
【適應(yīng)癥/功能主治】 1、高血壓病。可單獨本品治療也可與其它抗高血壓藥物合用。 2、慢性穩(wěn)定性心絞痛及變異性心絞痛?蓡为毐酒分委熞部膳c其它抗高血壓藥物合用。
【規(guī)格型號】5毫克*10片/盒
【用法用量】 1、治療高血壓:起始劑量為1片(5mg),每日一次,最大劑量為10mg(2片),每日一次。瘦小者、體質(zhì)虛弱者、老年患者或肝功能受損者從半片(2.5mg)每日一次;此劑量也可為原使用其它抗高血壓藥物治療需加用本品治療的劑量。用藥劑量根據(jù)個體需要進(jìn)行調(diào)整,調(diào)整期應(yīng)不少于7-14天,以便醫(yī)生充分評估患者對該劑量的反應(yīng)。但在臨床有保障的前提下,可以加快調(diào)整速度。 2、治療心絞痛:初始劑量為5-10mg(1-2片),每日一次。老年及肝功能不全的患者建議使用較低劑量治療。大多數(shù)人的有效劑量為2片(10mg)/日。
【不良反應(yīng)】本品在10mg/日的劑量范圍內(nèi)有良好的耐受性,大多數(shù)不良反應(yīng)是輕中度的。本品因不良反應(yīng)而停藥的僅為1.5%,與安慰劑沒有明顯差別(約1%)。最常見的不良反應(yīng)是頭痛和水腫。發(fā)生率>1%的劑量相關(guān)性不良反應(yīng)如下:水腫、頭暈、潮紅和心悸。與劑量關(guān)系不明確,但發(fā)生率超過1.0%的不良反應(yīng)如下:頭痛、疲倦、惡心、腹痛和嗜睡。以上不良反應(yīng)中,水腫、潮紅、心悸和嗜睡在女性中的發(fā)生率超過男性。
【禁 忌】 1.對二氫吡啶類鈣拮抗劑過敏者。 2.嚴(yán)重低血壓;主動脈瓣狹窄。
【注意事項】 1.心絞痛和/或心肌梗死:罕見。有嚴(yán)重的阻塞性冠狀動脈疾病的患者,在開始應(yīng)用鈣通道拮抗劑治療或加量時,會出現(xiàn)心絞痛發(fā)作頻率、時程和/或嚴(yán)重性上升,或發(fā)展為急性心肌梗死,機(jī)制不明。 2.低血壓:由于本品逐漸產(chǎn)生擴(kuò)血管作用,口服一般很少出現(xiàn)急性低血壓。但本品與其它外周擴(kuò)血管藥物合用時仍需謹(jǐn)慎,特別是對于有嚴(yán)重主動脈瓣狹窄的病人。 3.心力衰竭患者:鈣通道阻滯劑應(yīng)慎用于心衰患者。 4.肝功能不全患者:嚴(yán)重肝功能不全患者應(yīng)慎用本品。 5.腎功能衰竭患者:腎衰患者的起始劑量可以不變。 6.停用-阻滯劑:本品對突然停用-阻滯劑所產(chǎn)生的反跳癥狀沒有保護(hù)作用。因此,停用-阻滯劑仍需逐漸減量。 7.本品在梗阻性肺病、代償良好的心力衰竭、外周血管疾病、糖尿病和脂質(zhì)異常疾病的病人中可以安全使用。
【兒童用藥】兒童的安全性和有效性尚未確定。
【老年患者用藥】臨床研究未證實老年人對該藥的反應(yīng)與年輕人不同,但考慮到老年人多有肝腎功能和心功能減退,并伴有其它疾病和相應(yīng)的藥物治療,一般起始用藥采用劑量范圍的下限。老年人對本品的清除率降低,藥時曲線(AUC)增加約40%-60%,也需采用較低的起始劑量。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】對孕婦用藥缺乏相應(yīng)的研究資料,但根據(jù)動物試驗結(jié)果,本品只在非常必要時方可用于孕婦。尚不知本品能否通過乳汁分泌,服藥的哺乳期婦女應(yīng)中止哺乳。
【藥物相互作用】 1.西米替丁、葡萄柚汁、致酸劑:合用時不改變本品的藥代動力學(xué)。 2.阿伐他汀、地高辛、乙醇:本品不影響它們的藥代動力學(xué)。 3.昔多芬:原發(fā)性高血壓患者單劑服用昔多芬(偉哥)對本品的藥代動力學(xué)沒有影響。兩藥合用時獨立產(chǎn)生降壓效應(yīng)。 4.華法令:本品不改變?nèi)A法令的凝血酶原作用時間。 5.地高辛、芬妥因和華法令:與本品合用對血漿蛋白結(jié)合率沒有影響。 6.麻醉藥:吸入烴類與本品合用可引起低血壓。 7.非甾體類抗炎藥:尤其吲哚美辛可減弱本品的降壓作用。 8.β-阻滯劑:與本品合用耐受性良好,但可引起過度低血壓,罕見加重心力衰竭。 9.雌激素:合用可引起體液潴留而增高血壓。 10.磺吡酮:合用可增加本品的蛋白結(jié)合率,產(chǎn)生血藥濃度變化。 11.鋰:合用可引起神經(jīng)中毒,出現(xiàn)惡心、嘔吐、腹瀉、共濟(jì)失調(diào)、震顫和/或麻木,需慎重。 12.擬交感胺:可減弱本品降壓作用。 13.舌下硝酸甘油和長效硝酸酯制劑:與本品合用可加強(qiáng)抗心絞痛效應(yīng)。雖未報告有反跳作用,但停藥時應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下逐漸減量。⒁噻嗪類利尿藥、ACEI、地高辛、華法令、抗生素和口服降糖藥:可與本品安全合用。
【藥物過量】藥物過量可導(dǎo)致外周血管過度擴(kuò)張,引起低血壓,還可能出現(xiàn)反射性心動過速。發(fā)生藥物過量后,必須監(jiān)測血壓,同時進(jìn)行心臟和呼吸監(jiān)測。一旦發(fā)生低血壓,則采取支持療法,包括抬高肢體和根據(jù)需要擴(kuò)容。如果這些手段無效,在循環(huán)血容量和尿量允許的情況下可以考慮給予升壓劑(如去氧腎上腺素)。靜脈給予葡萄糖酸鈣有助于逆轉(zhuǎn)鈣拮抗作用。由于本品與血漿蛋白高度結(jié)合,透析處理沒有作用。
【藥理毒理】苯磺酸氨氯地平是二氫吡啶類鈣拮抗劑(鈣離子拮抗劑或慢通道阻滯劑)。心肌和平滑肌的收縮依賴于細(xì)胞外鈣離子通過特異性離子通道進(jìn)入細(xì)胞。本品選擇性抑制鈣離子跨膜進(jìn)入平滑肌細(xì)胞和心肌細(xì)胞,對平滑肌的作用大于心肌。其與鈣通道的相互作用決定于它和受體位點結(jié)合和解離的漸進(jìn)性速率,因此藥理作用逐漸產(chǎn)生。本品是外周動脈擴(kuò)張劑,直接作用于血管平滑肌,降低外周血管阻力,從而降低血壓。治療劑量下,體外實驗可觀察到負(fù)性肌力作用,但在整體動物實驗中未見。本品不影響血漿鈣濃度。15項隨機(jī)雙盲、安慰劑對照的臨床試驗證實了本品的抗高血壓作用。輕中度高血壓患者每日服藥一次,可以24小時降低臥位和立位血壓,長期使用不引起心率或血漿兒茶酚胺顯著改變。降壓效果平穩(wěn),峰谷值差別不大。降壓效果和劑量相關(guān),降壓幅度與治療前血壓相關(guān),中度高血壓者(舒張壓105-114mmHg)的療效比輕度高血壓者(舒張壓90-104mmHg)高,血壓正常者服藥后沒有明顯作用。
【藥代動力學(xué)】本品口服后吸收完全但緩慢,6-12小時達(dá)到峰濃度。單次口服5mg,血藥峰值為3.0ng/ml;單次口服10mg,血藥峰值為5.9ng/ml。絕對生物利用度為64%-90%,不受飲食影響。循環(huán)中的藥物約95%以上與血漿蛋白結(jié)合,分布容積為21L/kg。持續(xù)用藥后7-8天達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度。本品以二室模型的方式從血漿中消除,在肝臟廣泛代謝為無藥理活性的代謝產(chǎn)物(90%)。終末半衰期健康者約為35小時,高血壓病人延長為50小時,老年人65小時,肝功受損者60小時,腎功能不全者不受影響。本品10%以原型、60%以代謝物的形式從尿中排出,20%-25%從膽汁或糞便排出。本品不被血液透析清除。腎功能不全對本品的藥代動力學(xué)特點沒有顯著影響。老年患者和肝功能不全患者對本品的清楚率降低,藥時曲線下面積(AUC)約增加40%-60%。中重度心衰患者的AUC升高幅度相似。
【貯 藏】遮光、密閉保存。
【包 裝】鋁塑板,5毫克*10片/盒。
【有 效 期】24 月
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】WS1(X-156)-2003Z
【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字H20020419
【生產(chǎn)企業(yè)】上海朝暉藥業(yè)有限公司
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