丙戊酸鎂片
【成 份】丙戊酸鎂
【 適應(yīng)癥 】:丙戊酸鎂片 用于治療各型癲癇。也可用于治療雙相情感障礙的躁狂發(fā)作。
【藥理毒理】: 抗癲癇作用可能與競(jìng)爭(zhēng)性抑制γ-氨基丁酸轉(zhuǎn)移酶,使其代謝減少而提高腦內(nèi)γ-氨基丁酸的含量有關(guān)。對(duì)各種不同因素引起的驚厥均有不同程度的對(duì)抗作用。
【藥代動(dòng)力學(xué)】: 口服吸收迅速而完全,1~2小時(shí)達(dá)血藥濃度峰值。飯后服藥吸收較慢,但不影響吸收總量。腦脊液中藥物濃度為血藥總濃度的10%~20%,血漿蛋白結(jié)合率為85%~95%,半衰期(t1/2)為9~18小時(shí)。在肝內(nèi)代謝,經(jīng)腎臟排泄。肝損害患者的半衰期明顯延長(zhǎng)。
【用法用量】: 口服 抗癲癇,小劑量開始,一次200mg,一日2~3次,逐漸增加至一次 300~400mg 一日2~3次?乖昕,小劑量開始,一次200mg,一日2~3次,逐漸增加至一次300~400mg 一日2~3次。最高劑量不超過一日1.6g。6歲以上兒童按體重一日20 ~30mg/kg,分3~4次服用。
【不良反應(yīng)】: 常見有惡心、嘔吐、畏食、腹瀉等。少數(shù)可出現(xiàn)嗜睡、震顫、共濟(jì)失調(diào)、脫發(fā)、異常興奮與煩躁不安等。偶見過敏性皮疹、血小板減少或血小板聚集抑制引起異常出血、白細(xì)胞減少或中毒性肝損害。
禁忌癥: 白細(xì)胞減少與嚴(yán)重肝臟疾病者禁用。 6歲以下兒童禁用。
注意事項(xiàng): 1. 肝、腎功能不全者應(yīng)減量或慎用,血小板減少癥患者慎用。用藥期間應(yīng)定期檢查肝功能與白細(xì)胞、血小板計(jì)數(shù)。 2. 出現(xiàn)意識(shí)障礙,肝功能異常,胰腺炎等嚴(yán)重不良反應(yīng),應(yīng)停藥。 3. 丙戊酸鎂片發(fā)生不良反應(yīng)往往與血藥濃度過高(>120μg/ml)有關(guān),故建議有條件的醫(yī)院,最好進(jìn)行血藥度檢測(cè)。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】: 孕婦禁用。本品可泌入乳汁,哺乳期婦女使用丙戊酸鎂片期間應(yīng)停止哺乳。
【兒童用藥】: 6歲以下禁用。
【老年患者用藥】: 視病情酌情減量。
【藥物相互作用】: 1.丙戊酸鎂片能抑制苯妥英鈉、苯巴比妥、撲米酮、乙琥胺的代謝,使血藥濃度升高。 2.本品與氯硝西泮合用可引起失神性癲癇狀態(tài),不宜合用。 3.制酸藥可降低本品的血藥濃度。 4.阿斯匹林能增加丙戊酸鎂片的藥效和毒性作用。 5.與抗凝藥如華法林或肝素等、以及溶血栓藥合用,出血的危險(xiǎn)性增加。 6.與卡馬西平合用,由于肝酶的誘導(dǎo)而致藥物代謝加速,可使二者的血藥濃度和半衰期降低。 7.與氟哌啶醇及噻噸類、吩噻嗪類抗精神病藥、三環(huán)抗抑郁藥、單胺氧化酶抑制藥合用,可增加中樞神經(jīng)系統(tǒng)的抑制,降低驚厥閾和丙戊酸的抗驚厥效應(yīng)。
藥物過量: 早期表現(xiàn)為惡心、嘔吐、腹瀉、畏食等消化道癥狀,繼而出現(xiàn)肌無力、四肢震顫、共濟(jì)失調(diào)、嗜睡、意識(shí)模糊或昏迷。一旦發(fā)現(xiàn)中毒征象,應(yīng)立即停藥,并依病情給予對(duì)癥治療及支持療法。
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